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标题: 阿奇霉素 [打印本页]

作者: 大江 时间: 2019-1-8 00:05
标题: 阿奇霉素
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阿奇霉素是一种抗生素，可用于治疗许多细菌感染。[2]这包括中耳感染，链球菌性咽喉炎，肺炎，旅行者腹泻和某些其他肠道感染。[2]它也可能用于许多性传播感染，包括衣原体感染和淋病感染。[2]与其他药物一起，它也可能用于疟疾。[2]它可以通过口服或静脉注射，每天服用一次。[2]

常见的副作用包括恶心，呕吐，腹泻和胃部不适。[2]由艰难梭菌引起的过敏反应或一种腹泻是可能的。[2]在怀孕期间使用它没有受到伤害。[2]母乳喂养期间的安全性尚未确定，但可能是安全的。[3]阿奇霉素是一种氮杂内酯，一种大环内酯类抗生素。[2]它的作用是减少蛋白质的产生，从而阻止细菌的生长。[2]

阿奇霉素最早于1980年被发现。[4]它是世界卫生组织的基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。[5]它可作为通用药物[6]使用，并在全球许多商品名下销售。[1]发展中国家的批发成本约为每剂0.18美元至2.98美元。[7]在美国，到2018年，一个疗程约为4美元。[8] 2016年，它是美国第49大处方用药，处方超过1500万。[9]

目录
1 医疗用途
1.1 细菌易感性
1.2 怀孕和哺乳
2 不利影响
3 药理作用
3.1 行动机制
3.2 药代动力学
4 历史
5 社会与文化
5.1 成本
5.2 可用表格
5.3 用法
6 参考

医疗用途
阿奇霉素用于治疗许多不同的感染，包括：

预防和治疗由流感嗜血杆菌，粘膜炎莫拉氏菌或肺炎链球菌引起的慢性阻塞性肺病的急性细菌恶化。长期预防的益处必须在逐个患者的基础上权衡心血管和其他不良反应的风险。[10]
由流感嗜血杆菌，粘膜炎莫拉氏菌或肺炎链球菌引起的急性细菌性鼻窦炎。但是，其他药物，如阿莫西林/克拉维酸盐，通常是优选的。[11] [12]
由肺炎衣原体，流感嗜血杆菌，肺炎支原体或肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎[13]
由流感嗜血杆菌，粘膜炎莫拉氏菌或肺炎链球菌引起的急性中耳炎。然而，阿奇霉素不是这种病症的一线药物。通常优选阿莫西林或另一种β-内酰胺抗生素。[14]
化脓性链球菌引起的咽炎或扁桃体炎可替代不能使用一线治疗的个体的一线治疗[15]
由金黄色葡萄球菌，化脓性链球菌或无乳链球菌引起的无并发症的皮肤和皮肤结构感染
由沙眼衣原体或淋病奈瑟菌引起的尿道炎和宫颈炎
沙眼衣原体引起的沙眼[16]
由于H. ducreyi导致的男性生殖器溃疡病（软下）
与头孢曲松联合使用时，阿奇霉素是美国疾病控制中心推荐的治疗淋病的方案的一部分。在大多数情况下，阿奇霉素作为单一疗法具有活性，但推荐与头孢曲松联合使用，因为淋球菌的耐药性发展障碍相对较低[17]。

细菌易感性
阿奇霉素具有相对广泛但较浅的抗菌活性。它抑制一些革兰氏阳性细菌，一些革兰氏阴性细菌和许多非典型细菌。

据报道，2015年人群中发现了一种对阿奇霉素具有高度耐药性的淋病菌株。淋病奈瑟菌通常对阿奇霉素敏感[18]，但由于耐药性发展的阻力较低，该药物并未被广泛用作单药治疗[17]。] 广泛使用阿奇霉素导致肺炎链球菌耐药性增加[19]。

好氧和兼性革兰氏阳性微生物

金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感）
无乳链球菌（Streptococcus agalactiae）
肺炎链球菌
化脓性链球菌
好氧和兼性革兰氏阴性微生物

杜克雷嗜血杆菌
嗜血杆菌流感
粘膜炎莫拉氏菌
淋球菌
百日咳博德特氏菌
嗜肺军团菌
厌氧微生物

消化链球菌属
二路普雷沃氏菌

其他微生物

肺炎衣原体
沙眼衣原体
生殖道支原体
肺炎支原体
解脲支原体

怀孕和哺乳
怀孕期间没有发现任何伤害。[2] 然而，孕妇没有充分的良好对照研究。[20]

母乳喂养期间药物的安全性尚不清楚。据报道，由于母乳中仅含有较低水平且药物也用于幼儿，因此母乳喂养的婴儿不太可能遭受不良反应。[3] 尽管如此，建议在母乳喂养期间谨慎使用该药物。[2]

不利影响
最常见的不良反应是腹泻（5％），恶心（3％），腹痛（3％）和呕吐。由于副作用，不到1％的人停止服用该药。据报道，神经紧张，皮肤病反应和过敏反应[21]。与所有抗微生物剂一样，阿奇霉素治疗期间和数周后可发生伪膜性结肠炎。过去，医生告诫女性抗生素会降低口服避孕药的有效性。然而，除利福平和利福布汀外，抗生素不会影响激素避孕药的有效性。[22]这种建议的改变是因为到目前为止，没有证据确凿地证明抗生素（利福平或利福平除外）会影响这些避孕药。[引证需要]据报道有听力损失。[23]

偶尔，患者患有胆汁淤积性肝炎或谵妄。婴儿意外静脉注射过量导致严重心脏传导阻滞，导致残余性脑病。[24] [25]据报道，艰难梭菌使用阿奇霉素[2]。

2013年，美国食品和药物管理局发出警告称，阿奇霉素“可引起心脏电活动的异常变化，可能导致潜在致命的不规则心律。” FDA在警告中指出，2012年的一项研究发现，与其他抗生素如阿莫西林或无抗生素相比，该药可能会增加死亡风险，尤其是心脏病患者。该警告表明，患有既往疾病的人特别容易发生风险，例如QT间期延长，血钾水平低或血糖水平低，心率低于正常人，或使用某些药物治疗异常心律的患者。[26] [27] [28]

药理
行动机制
阿奇霉素通过干扰其蛋白质合成来防止细菌生长。它与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制mRNA的翻译。核酸合成不受影响。[20]

药代动力学
阿奇霉素是一种酸稳定的抗生素，因此可以口服，不需要胃酸保护。它很容易被吸收，但空腹时吸收更大。对于口服剂型，成人的峰值浓度（Tmax）时间为2.1至3.2小时。由于其在吞噬细胞中的高浓度，阿奇霉素被主动转运到感染部位。在活性吞噬作用期间，释放出大的浓度。由于离子捕获及其高脂溶性，阿奇霉素在组织中的浓度可能比血浆中的浓度高50倍。[引证需要]阿奇霉素的半衰期允许施用大剂量单剂并且在感染中保持抑菌水平组织好几天。[29]

单剂量500毫克后，阿奇霉素的表观终末消除半衰期为68小时。[29]阿奇霉素的胆汁排泄，主要是不变的，是消除的主要途径。在一周的过程中，约6％的给药剂量表现为尿液中未改变的药物。

历史
克罗地亚制药公司Pliva的一个研究小组--Gabrijela Kobrehel，Gorjana Radobolja-Lazarevski和ZrinkaTamburašev，由SlobodanĐokić博士领导，于1980年发现了阿奇霉素。它于1981年获得专利。1986年，Pliva和辉瑞公司签署了一项协议。许可协议，赋予辉瑞在西欧和美国销售阿奇霉素的独家权利。 Pliva于1988年以其品牌名称Sumamed将其阿奇霉素投放于中欧和东欧市场.Pfizer于1991年在其他市场以Plith牌照Zithromax推出阿奇霉素。[30]

社会与文化
成本
它可作为通用药物使用。[6]每剂的批发成本约为0.18美元至2.98美元。[7]在美国，到2018年，一个疗程约为4美元。[8]在印度，一个疗程的费用约为1.7美元

可用表格
阿奇霉素通常以薄膜包衣片剂，胶囊，口服混悬液，静脉注射，小剂量悬浮颗粒和眼用溶液给药。[1]

用法
2010年，阿奇霉素是美国门诊患者使用最多的抗生素[31]，而在瑞典，门诊抗生素使用量占第三位，大环内酯类仅占处方药的3％[32]。

品牌名称列表

参考：
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