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标题: 舒林酸是什么？（口服） [打印本页]

作者: 大江 时间: 2019-8-15 00:02
标题: 舒林酸是什么？（口服）
视频：↓ 舒林酸是什么？
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作者: 大江 时间: 2019-8-15 00:02
什么是舒林酸？

这是一种用于短期或长期缓解疼痛和炎症的NSAID。它提供急性炎症性疾病所产生的缓解。它被归类为仅处方的非甾体类抗炎药。它以美国商品名Clinoril提供。它通常用于帮助缓解和控制轻度至急性疼痛。用于诊断患有关节炎和其他炎症性疾病的患者。它通常是整体管理计划的一部分，例如：与关节疼痛和炎症相关的病症。最常见的病症包括例如关节炎或痛风。舒林酸通常有助于缓解几种症状，包括：疼痛，关节僵硬，肿胀和压痛。

治疗最常见的病症有哪些？

强直性脊柱炎，滑囊炎，骨关节炎和类风湿性关节炎。以及痛风，肌腱炎和其他关节炎相关的病症。

给药途径：舒林酸以片剂形式口服，通常为200mg。这些片剂是六边形，亮黄色和印章：MSD 942。

有什么副作用？舒林酸可能引起一系列副作用，从轻微到严重。舒林酸最常见的副作用包括：打嗝，恶心，胃灼热，胃痛，皮肤刺激和胃部不适。舒林酸不太常见的副作用包括：过量气体，炎症和体重减轻。舒林酸的罕见副作用包括：酸性胃，血便，尿色变化，脱水，发烧和发冷。以及扩大的腺体或扩张的静脉，头晕和心律不齐。包括荨麻疹和皮疹，阳光过敏，黄疸和嗜睡。

你什么时候应该得到医疗帮助？

舒林酸可能导致严重且可能致命的副作用。服用舒林酸时要格外小心，知道何时拨打911.严重的副作用（需要紧急医疗帮助）包括：黑色或粘土色的粪便，血尿或胆汁，排尿困难。以及极度胃痛，听力或视力丧失以及警觉性降低。包括黄疸，意识丧失和皮肤起泡或脱皮。最后，体重波动，极度疲倦，面部和关节肿胀。

您何时应该咨询初级医疗服务提供者？

食欲不振，听觉和视力改变，肌肉僵硬，耳鸣。以及抑郁，脱发，幻觉，失眠和阴道分泌物。心脏病发作的警告信号：胸闷或疼痛，听不见的言语，心律不齐和皮肤温暖。

剂量取决于病情的严重程度和许多其他因素。服用舒林酸时要多吃一顿，以减少副作用的风险。并确保喝一整杯水，以防止任何肾脏问题。通常，发现吞咽困难的患者可能会切断或挤压它。如果错过剂量，舒林酸不应该加倍。有趣提示：考虑设置警报以防止错过剂量的发生。

已发现超过412种药物与舒林酸发生负相互作用。酒精使用会增加严重的负面副作用的风险。按照指示遵循所有处方说明。永远不要超过规定的数量，并始终采取规定的数量。

一些负面药物相互作用包括但不限于：
Acalabrutinib
阿德福韦
Anisindione
阿哌沙班
Ardeparin
Bemiparin
苯那普利
Bendroflumethiazide
苯并噻嗪
Betrixaban
Bexarotene
Bisacodyl
Bismuth Subsalicylat
肉毒杆菌免疫球蛋白
Cabozantinib
坎格雷洛
塞来昔布
西多福韦
巨细胞病毒免疫球蛋白
达比加群
Deferasirox
地昔帕明
Desirudin
Desirudin
Edoxaban
依法韦仑
Emtricitabine
依诺肝素
Eptifibatide
Escitalopram
Fondaparinux
丙咪嗪
免疫球蛋白静脉注射
吲达帕胺
碘化钠
碘I 131 Tositumomab
碘苯二胺
碘苯二胺
碘帕醇
碘普罗胺
Iothalamate
Ioversol
Ioxaglate
Ioxilan
酮洛芬
Ketorolac
来氟米特
Lepirudin
Methenamine
甲氨蝶呤
亚甲蓝
Metolazone
Milnacipran
萘普生
Omacetaxine
Panobinostat
Phenindione
Phenprocoumon
水杨酸苯酯
Piketoprofen
吡罗昔康
Ramucirumab
Regorafenib
呼吸道合胞病毒免疫球蛋白
利伐沙班
西罗莫司
双磷酸钠
他克莫司
Tositumomab
Vorapaxar
华法林

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作者: 大江 时间: 2019-8-15 00:02
舒林酸是芳基链烷酸类的非甾体抗炎药（NSAID），其作为Clinoril销售。 Imbaral（不要与mebaral混淆）是这种药物的另一个名称。

它于1969年获得专利，并于1976年批准用于医疗。[1]

目录
1 医疗用途
2 社会与文化
2.1 诉讼
2.2 合成
3 参考

医疗用途
与其他NSAID一样，它可用于治疗急性或慢性炎症。舒林酸是一种衍生自亚磺酰茚的前药，在体内转化为活性NSAID。更具体地，该试剂通过肝酶转化为硫化物，该硫化物在胆汁中排泄，然后从肠再吸收。这被认为有助于维持恒定的血液水平，同时减少胃肠道副作用。一些研究表明舒林酸对胃的刺激性比其他NSAID相对较少，除了COX-2抑制剂类药物[需要引证]。其NSAID特性的确切机制尚不清楚，但据认为它作用于酶COX-1和COX-2，抑制前列腺素合成。

它的常用剂量是150-200毫克，每天两次，含有食物。具有重大过敏反应（荨麻疹或过敏反应）史的人不应该使用阿司匹林或其他NSAIDs，并且应该预先存在消化性溃疡病的人慎用。舒林酸比其他NSAID更可能对肝脏或胰腺造成损害，尽管它比其他NSAID更不可能引起肾脏损害。

舒林酸似乎具有独立于COX抑制的特性，可以减少结肠中息肉和癌前病变的生长，特别是与家族性腺瘤性息肉病相关，并且可能具有其他抗癌特性。[2] [3]

社会与文化
诉讼
2010年9月，新罕布什尔州的一个联邦陪审团向Karen Bartlett捐赠了2100万美元，Karen Bartlett因为服用Mutual Pharmaceuticals制造的通用品牌舒林酸治疗肩部疼痛而患上了Stevens-Johnson综合症/毒性表皮坏死松解症。 Bartlett女士受了重伤，包括失去60％以上的表面皮肤和永久性近乎失明。该案件已向美国最高法院上诉，其主要问题在于联邦法律是否优先于巴特利特女士的诉求。[4] 2013年6月24日，最高法院裁定5-4支持Mutual Pharmaceuticals，抛弃早先的2100万美元陪审团裁决。[5][6]

合成

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舒林酸合成：[7] [8] [9] [10]
对氟苄基氯（1）与二乙基甲基丙二酸酯（2）的阴离子的Rxn得到中间体二酯（3），其皂化和随后的脱羧导致4. {或者它可以通过对氟苯甲醛和丙酸之间的Perkin反应形成在NaOAc存在下酸酐，然后使用钯碳催化剂催化氢化烯键。

多磷酸（PPA）环化产生5-氟-2-甲基-3-茚满酮（4）。与锌汞齐和溴乙酸酯的Reformatsky反应产生甲醇（5），然后用甲苯磺酸将其脱水至茚6. {或者，该步骤可以在与氰基乙酸的Knoevenagel缩合中进行，然后进一步脱羧。}

使用甲醇钠作为催化剂，将活性亚甲基与对甲基硫代苯甲醛缩合，然后皂化得到Z（7），其又用偏高碘酸钠氧化成亚砜8，即抗炎剂舒林酸。

参考：
Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 517. ISBN 9783527607495.
Scheper MA, Nikitakis NG, Chaisuparat R, Montaner S, Sauk JJ (March 2007). "Sulindac induces apoptosis and inhibits tumor growth in vivo in head and neck squamous cell carcinoma". Neoplasia. 9 (3): 192–9. doi:10.1593/neo.06781. PMC 1838577. PMID 17401459. Archived from the original on 2012-09-05.
Shiff SJ, Qiao L, Tsai LL, Rigas B (July 1995). "Sulindac sulfide, an aspirin-like compound, inhibits proliferation, causes cell cycle quiescence, and induces apoptosis in HT-29 colon adenocarcinoma cells". J. Clin. Invest. 96 (1): 491–503. doi:10.1172/JCI118060. PMC 185223. PMID 7615821.
Thomas, Katie. "Justices to Take Up Case on Generic Drug Markers' Liability". New York Times. Retrieved 4 March 2013.
Kendall, Brent. "Supreme Court Again Limits Product-Liability Suits on Generic Drugs". Wall Street Journal. Retrieved 24 June 2013.
Bartlett v. Mut. Pharm. Co., Inc., 678 F.3d 30 (D.C. Cir. March 19, 2013).
Shuman, R. F.; Pines, S. H.; Shearin, W. E.; Czaja, R. F.; Abramson, N. L.; Tull, R. (1977). "A sterically efficient synthesis of (Z)-5-fluoro-2-methyl-1-(p-methylthiobenzylidene)-3-indenylacetic acid and its S-oxide, sulindac". The Journal of Organic Chemistry. 42 (11): 1914. doi:10.1021/jo00431a019.
R.B. Greenwald, E.B. Witzel, DE 2039426 (1971).
J.B. Conn, D.F. Hinkley,U.S. Patent 3,647,858 (1972).
R.B. Greenwald, H. Jones, U.S. Patent 3,654,349 (1972).

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