抗结核病药能抑制或杀灭结核杆菌。常用的药物可分为第一线和第二线。属于第一线药有异烟阱、链霉素、对氨基水杨酸钠等，其疗效好、毒性小。第二线药为氨硫脲、吡嗪酰胺、紫霉素等，其疗效差、毒性大，现较新的抗结核药如利福喷丁、利福平、乙胺丁醇等主要用于对第一线药有抗药性或毒副反应时配合使用。抗结核药的应用原则是： (1)首先是早期用药，此时细菌生长繁殖旺盛，代谢活跃，对药物敏感；病灶供血丰富，药物也容易渗入发挥作用；同时患者身体抵抗力也强，及早用药病变易控制，有利于治愈。
(2)联合用药，一般使用2-3种药，可以延缓结核菌的耐药性，提高疗效。但对淋巴结核或病灶极轻微、痰菌阴性又无症状的肺结核，可考虑单独用异烟肼。而痰菌阳性，病变较大，活动性较严重的肺结核需联合用药。疗效最好的联合为异烟阱和利福平，其次为异烟肼、利福平、吡嗪酰胺，再次是异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、链霉素或乙胺丁醇。各种方案的选择都有其特点，必须在有经验的专科医生指导下使用。
(3)坚持规律用药和足够的用药时间，也就是适量、规律、全程用药。用药量大非但造成浪费，且易产生毒副反应；用药量不足，达不到抑菌、杀菌浓度，疗效不好，还容易产生耐药性。肺结核用药分两个时期，一是开始，选用强有力的药物无间断治疗，使症状尽快消失，痰菌转阴，病情明显好转，此期需3-6个月，也叫强化阶段。二是根治，根据病情联合或单用一种药作彻底治疗，以巩固疗效，防止复发，此期约需6-18个月，也叫巩固治疗阶段。
目前国内外比较提倡在医生直接监视下的短程化学疗法。国际防痨和肺病联合会、世界卫生组织推荐这一方法，作为控制结核病的传染源、阻断结核杆菌传播和解决结核病转为难治性疾病的主要技术政策。据报道，全世界大约有1／3的肺结核病人是因为治疗不合理、服药不规律，导致结核杆菌耐药而造成慢性、难治性肺结核。因此，我们说结核病不同于感冒发热，对症下药就能解决问题。一旦明确诊断后，用药一定按医生要求去做，决不允许自己任意选购药物使用。在规律、合理用药的同时，还应定期主动与经治医生取得联系，以得到正确的指导。
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