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什么是阿比特龙? (Zytiga,Yonsa)

作者:大江 | 时间:2019-9-7 00:00:17 | 阅读:930| 显示全部楼层
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大神点评2

大江 发表于:2019-9-7 00:00:18
阿比特龙是一种甾体和雄激素合成抑制剂(药物)。
它用于治疗某些类型的前列腺癌。
当典型或雄激素受体拮抗剂不起作用时,使用阿比特龙。

有什么副作用?虽然并非所有都是危险的或危及生命,但都应报告。
轻微的副作用通常是由于您的身体调整,包括:胃肠道(心烦,酸性胃),胃灼热或消化不良和bel气。
以及关节疼痛,肌肉痉挛,痉挛,骨痛和肌肉僵硬。
包括鼻塞,流鼻涕,咳嗽,打喷嚏和发冷。
最后,耳朵充血,喉咙痛和喉炎。

一定要立即告诉医生任何严重的副作用。
它们可能是严重健康问题的迹象,例如肾脏或肝脏功能障碍。
以及高血压或低血压,或过敏反应。
严重的副作用包括:背部或膀胱疼痛口渴或口干。
包括排尿的冲动,排尿时的疼痛或血腥,阴天或黑尿。
以及胃痛,食欲减退,恶心,呕吐和腹泻。
包括快速体重增加或减少,粘土色的大便,肌肉疼痛和痉挛

立即获得呼吸问题,头晕,下颌疼痛和肿胀的帮助。
剂量和频率由制造商和您的医生提供。
如果您错过预定剂量的阿比特龙,请勿服用双倍剂量。

服用过量的阿比特龙会导致健康问题。
像任何药物或物质一样,可能发生药物相互作用。
一定要告诉医生您可能服用的其他任何药物。

在服用阿比特龙之前,需要测量患者:健康的血压以及您需要血液检查后。
阿比特龙有可能引起肝脏问题或肝功能障碍。
阿比特龙不应该给儿童开处方,也可能导致出生缺陷。
阿比特龙意味着空腹服用。

阿比特龙的药物吸收由食物摄入决定。
应将其储存在室温下并处理过期药物。
如果您遇到任何严重的副作用,请立即告诉您的医生。
请记住,阿比特龙可以加剧血压问题。

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此视频仅用于教育目的,不是医疗建议。
大江 发表于:2019-9-7 00:00:19
阿比特龙,发育代号CB-7598,也称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇,是合成的甾体CYP17A1抑制剂。 它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物,阿比特龙的酯和前药。

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临床资料

已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体的激动剂,并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。[1]

醋酸阿比特龙
主要文章:醋酸阿比特龙
醋酸阿比特龙(商品名Zytiga,Abiratas,Abretone,Abirapro)用于治疗前列腺癌。[2] [3]通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素(例如睾酮)产生,以减缓或阻止癌细胞的扩散。[4]由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成,因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。

除作为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20-裂解酶)的不可逆抑制剂外,阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD),类固醇11β-羟化酶(CYP11B1),5α-还原酶(通过代谢产物) [5]和某些肝细胞色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。[6]该药物是雄激素受体的部分拮抗剂,也是雌激素受体的激动剂。[6] [7]

参考:
Δ4-Abiraterone
Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (May 2016). "Redirecting abiraterone metabolism to fine-tune prostate cancer anti-androgen therapy" (PDF). Nature. 533 (7604): 547–51. doi:10.1038/nature17954. PMC 5111629. PMID 27225130.
Janos Fischer; Wayne E. Childers (4 November 2016). Successful Drug Discovery. Wiley. pp. 117–135. ISBN 978-3-527-80032-2.
Stephen Neidle (30 September 2013). Cancer Drug Design and Discovery. Academic Press. pp. 331–337. ISBN 978-0-12-397228-6.
Ang JE, Olmos D, de Bono JS (March 2009). "CYP17 blockade by abiraterone: further evidence for frequent continued hormone-dependence in castration-resistant prostate cancer". British Journal of Cancer. 100 (5): 671–5. doi:10.1038/sj.bjc.6604904. PMC 2653756. PMID 19223900.
Li Z, Bishop AC, Alyamani M, Garcia JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (July 2015). "Conversion of abiraterone to D4A drives anti-tumour activity in prostate cancer". Nature. 523 (7560): 347–51. doi:10.1038/nature14406. PMC 4506215. PMID 26030522.
Yin L, Hu Q (January 2014). "CYP17 inhibitors--abiraterone, C17,20-lyase inhibitors and multi-targeting agents". Nature Reviews. Urology. 11 (1): 32–42. doi:10.1038/nrurol.2013.274. PMID 24276076.
Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (May 2016). "The CYP17A1 inhibitor abiraterone exhibits estrogen receptor agonist activity in breast cancer". Breast Cancer Research and Treatment. 157 (1): 23–30. doi:10.1007/s10549-016-3774-3. PMID 27083183.
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